AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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SAR245409 (XL765)是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。Phase 1/2。
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Pimasertib (AS-703026)作用于MM细胞系,是高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,IC50为0.005-2 μM。Phase 1/2。
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PD0325901是选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。Phase 1/2。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
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BACE抑制剂,用于治疗阿尔茨海默症。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。CAS#1082949-68-5。
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